BETANECOLO ad uso Veterinario

Classe terapeutica:

agente colinergico

Può essere prescritto dai veterinari per:

ritenzione urinaria
trattamento sintomatico di disautonomia

Specie:

cani, gatti, cavalli e bovini

FDA: non esistono prodotti veterinari in commercio

Meccanismo d’azione

Il betanecolo stimola i recettori colinergici. I suoi effetti sono principalmente muscarinici e a dosi normali hanno un’attività nicotinica trascurabile. Resistente all’idrolisi ed ha un’attività di lunga durata.

Gli effetti farmacologici includono l’aumento della peristalsi esofagea e una diminuzione del tono sfinterico esofageo, l’aumento del tono e dell’attività peristaltica dello stomaco e dell’intestino, l’aumento della secrezione gastrica e pancreatica, l’aumento del tono del muscolo detrusore della vescica e la diminuzione della capacità vescicale.

VETERINARIA

In medicina veterinaria, il betanecolo è utilizzato principalmente per simulare le contrazioni della vescica nei piccoli animali; può essere anche essere utilizzato come simulatore gastrointestinale.

Farmacocinetica

Nell’uomo, il betanecolo è poco assorbito nel tratto gastro intestinale e l’insorgenza dell’azione è solitamente tra 30-90 minuti dopo la dose per via orale e la sua azione può persistere fino a 6 ore dopo (con un alto dosaggio). Gli effetti risultano più rapidi se la somministrazione è sub-cutanea (dopo 5-10 minuti) e possono durare fino a 2 ore, con effetti benefici superiori alla somministrazione orale. Il betanecolo non entra nel sistema nervoso centrale dopo la somministrazione di dosi normali.

Effetti collaterali

Il betanecolo somministrato per via orale a piccoli animali può portare a questi vomito, diarrea, salivazione e anoressia. Gli effetti cardiovascolari (brachicardia, aritmia, ipotensione) e respiratori (asma, dispnea) sono molto probabilmente più evidenti solo in caso di sovradosaggio.

Nei cavalli, la salivazione, lacrimazione e dolori addominali sono potenziali effetti collaterali.

Le somministrazioni per via intramuscolare o endovenosa sono sconsigliate, ad eccezione dei casi di emergenza ed in tale caso si raccomanda di avere immediatamente a disposizione dell’atropina.

Per quanto riguarda l’utilizzo di questo farmaco in gravidanza nell’uomo, l’FDA ha classificato il betanecolo in categoria C mostrando effetti negativi sul feto animale.

Precauzioni

Le controindicazioni di una terapia con betanecolo includono: collo vescicale o altre ostruzioni del flusso urinario, quando è in questione l’integrità della parete della vescica (per esempio, come dopo un intervento alla vescica), ipertiroidismo, ulcere peptiche o quando sono presenti altre lesioni infiammatorie gastrointestinali, interventi gastrointestinali con resezioni/anastomosi, ostruzioni gastrointestinali o peritoniti, ipersensibilità al farmaco, epilessia, asma, malattia arteria coronarica o occlusione, ipotensione, grave bradicardia o vagotonia o instabilità vasomotoria. Se la resistenza al deflusso urinario è aumentato a causa di un migliore tono uretrale (non una ostruzione meccanica!), il betanecolo dovrebbe solo essere utilizzato insieme ad altri agenti che saranno sufficienti a ridurre la resistenza al deflusso.

Interazione con altri farmaci

Farmaci anticolinergici (e.g., atropine, glycopyrrolate, propantheline): possono rendere antagonisti gli effetti del betanecolo
Farmaci colinergici (e.g., neostigmine, physostigmine, pyridostigmine): a causa degli effetti colinergici supplementari, il betanecolo non dovrebbe essere generalmente utilizzato in concomitanza con altri colinergici
Farmaci bloccanti gangliari (e.g., mecamylamine): possono produrre gravi effetti gastrointestinali e ipotensivi
Chinidina, Procainamide: possono rendere antagonisti gli effetti del betanecolo

Overdose

I segni clinici di sovradosaggio sono più che altro di natura colinergica. Effetti muscarinici (salivazione, minzione, defecazione, ecc.) sono solitamente evidenti con una somministrazione orale o sottocutanea. Se la somministrazione è per via intramuscolare o endovenosa, può verificarsi una vera crisi colinergica con collasso circolatorio, diarrea sanguinolenta, shock e arresto cardiaco.

Il trattamento per da applicare in caso di tossicità da betanecolo è l’atropina; anche l’epinefrina può essere impiegata nel trattamento di segni clinici di broncospasmi.

Dosaggi

Cani

Per indicazioni urinarie:

Per aumentare la contrattilità della vescica:

5-25 mg (dose totale), per via orale, ogni 8 ore
5-15 mg (dose totale), per via orale, ogni 8 ore
5-25 mg (dose totale), per via orale, ogni 8 ore
2,5-25 mg (dose totale), per via orale, 3 volte al giorno

Per un maggiore tono dello sfintere esofageo:

0,5-1 mg/kg, per via orale, ogni 8 ore

Per il trattamento sintomatico della disautonomia:

2,5-7,5 mg (dose totale), per via orale, diviso ogni 8-12 ore; può migliorare la motilità gastrointestinale e lo svuotamento della vescica
1,25-5 mg (dose totale), per via orale, una volta al giorno
0,05 mg/kg, per via sottocutanea, ogni 12 ore e aumentare lentamente, se necessario. Mentre la somministrazione per via sottocutanea dà risultati migliori, si può anche usare 1,25-5 mg

(dose totale), ogni 12 ore.

Gatti

Per aumentare la contrattilità della vescica:

1,25-7,5 mg (dose totale), per via orale, 2-3 volte al giorno
1,25-7,5 mg per gatto, per via orale, ogni 8 ore

Per il trattamento sintomatico della disautonomia:

2,5-7,5 mg (dose totale), per via orale, diviso ogni 8-12 ore; può migliorare la motilità gastrointestinale e lo svuotamento della vescica
1,25-5 mg, per via orale, una volta al giorno

Cavalli (ARCI UCGFS Classe 4)

Per stimolare l’attività del muscolo detrusore:

0,025-0,075 mg/kg, per via subcutanea, ogni 8 ore. La dose può variare e dovrebbe essere mdificata per paziente.

Se la vescica è capace di contrazioni deboli:

0,025-0,075 mg/kg, per via sottocutanea, 2-3 volte; oppure 0,25-0,75 mg/kg, per via orale, 2-4 volte al giorno. Nota: La dose orale è 10 volte quella della dose sottocutanea

Bovini

Per la terapia medica aggiuntiva (con fluidi, olio minerale e FANS se necessario) di dilatazione/dislocazione cecale (CDD):

Solo se l’animale è “normale” o solo leggermente disturbato, con defecazione presente e gli esami rettali non evidenziano torsioni o retroflessioni. Se questi criteri non sono soddisfatti, o nessun miglioramento viene evidenziato entro le 24 ore dalla terapia medica, si raccomanda la terapia chirurgica. Il betanecolo a 0,07 mg/kg, per via sottocutanea, 3 volte al giorno, per due giorni. Trattenere il mangime per 24 ore e poi dare gradualmente quantità crescenti di fieno se la defecazione è presente e la CDD è risolta.

Caratteristiche chimico-fisiche

Polvere cristallina bianca oppure cristalli bianchi o incolori, igroscopici, con lieve odore aminico. Molto solubile in acqua e in alcool, insolubile in cloroformio e in etere.

Il pH di una soluzione acquosa all’1% è compreso tra 5,5 e 6,5.

p.f. = 218-219°C

Donald C. Plumb, Pharm.D. - Plumb’s Veterinary Drug Handbook – Sesta edizione - Blackwell Publishing

Medicamenta - Società Cooperativa Farmaceutica - Milano