ATENOLOLO ad uso Veterinario

Classe terapeutica:

bloccante beta-adrenergico

Può essere prescritto dai veterinari per:

aritmie cardiache
ipertensione

Specie:

cani, gatti e furetti

FDA: non esistono prodotti veterinari in commercio

Atenololo è un bloccante beta-adrenergico usato in veterinaria per il trattamento delle tachiaritmie sopraventricolari, contrazioni ventricolari premature (PVC’s) e ipertensione sistemica.

I betabloccanti migliorano la performance cardiaca indirettamente riducendo il ritmo cardiaco; il prolungamento della diastole, che permette più tempo per il riempimento arterioso ventricolare e coronarico. I beta bloccanti possono essere cardioprotettori in nei casi principali di cardiomiopatia ipertrofica perché riducono l’ossigeno miocardiale richiesto. L’atenololo è molto comunemente utilizzato con altri farmaci cardiaci anti-aritmia. La biodisponibilità dell’atenololo nei cani è il 80% e nei gatti il 90%. L’atenololo subisce un minimo metabolismo epatico e viene eliminato con le urine e in misura minore nelle feci.

L’atenololo è relativamente sicuro da usare negli animali con broncospasmo.

Meccanismo d’azione

L’atenololo è relativamente specifico per i Beta1-bloccanti. Ad elevate dosaggi, questa specificità può essere persa e può verificarsi un blocco dei Beta2. L’atenololo non possiede alcuna attività simpaticomimetica intrinseca, né possiede l'attività stabilizzante di membrana. Effetti cardiovascolari secondari includono: diminuzione della frequenza cardiaca del seno, conduzione AV rallentata, diminuzione della gittata cardiaca a riposo e durante l'esercizio fisico, diminuzione della domanda di ossigeno del miocardio, riduzione della pressione sanguigna e l'inibizione della tachicardia isoproterenolo-indotta.

VETERINARIA

Cani

L’atenololo è utilizzato nei cani nel trattamento di:

aritmie
ipertensione
cardiopatia ostruttiva
stenosi aortica subvalvolare
stenosi polmonare

L’atenololo può essere usato con altri farmaci, come i bloccanti dei canali del calcio e farmaci ACEI, nel trattamento dell’ipertensione sistemica. Quando l’atenololo è utilizzato nel trattamento della fibrillazione atriale nel cane, è frequentemente utilizzato con digoxin.

Gatti

L’atenololo è utilizzato nel gatto nel trattamento di:

cardiomiopatia ipertrofica (HCM): quando i beta-bloccanti sono utilizzati per questo trattamento, non vengono utilizzati fino dopo che il gatto è stato stabilizzato con diuretici. Alcuni veterinari useranno atenololo come primo farmaco quando sono asintomatici e nella prima fase della malattia;
ostruzione del tratto di efflusso ventricolare sinistro: tale farmaco è superiore al diltiazem, sia in termini di effetti collaterali che nell’abilità di rallentare la frequenza cardiaca, che riduce l’ostruzione e il diminuire dei soffi;
ipertensione secondaria a ipertiroidismo: tale farmaco può essere somministrato durante la fase iniziale della terapia con matimazolo. Altre forme di ipertiroidismo nel gatto non possono essere sensibili all’atenololo.

Farmacocinetica

Nell’essere umano solamente il 50-60% di una dose orale è assorbita, ma viene assorbita rapidamente. Si riporta che nel gatto la biodisponibilità è circa del 90%. Il farmaco ha caratteristiche proteine di legame molto basse (5-15%) ed è distribuito bene in molti tessuti. L’atenololo ha una solubilità lipidica bassa e solo piccole quantità di atenololo sono distribuite nel sistema nervoso centrale. L’atenololo attraversa la placenta e i livelli nel latte materno sono elevati rispetto a quelli nei plasma. L’atenololo è poco biotrasformato nel fegato; 40-50% è escreto non modificato nelle urine e la maggior parte del farmaco rimanente viene escreto non modificato nelle feci (non assorbito). L’emivita di tale farmaco è di 3,2 ore nel cane, 3,7 ore nel gatto e di 6-7 ore nell’uomo. La durata dell’effetto dei beta bloccanti nei gatti persiste per circa 12 ore.

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali si verificano di frequente in animali anziani e quelli insatbili a causa di malattie cardiache. Gli effetti più comuni sono bradicardia, disturbi della conduzione, ipotensione, depressione, perdita di appetito e diarrea; la letargia e l’ipotensione possono essere osservati entro 1 ora dalla somministrazione.

Il farmaco non deve essere sospeso bruscamente nei pazienti che hanno ricevuto il farmaco in maniera cronica, ma diminuendo la dose.

Negli esseri umani, la FDA classifica questo farmaco come categoria C per l'uso durante la gravidanza, con effetti avversi sul feto.

Precauzioni

I beta bloccanti come atenololo non dovrebbero essere usati in animali nipotensivi o bradicardici, con una malattia vascolare periferica o tromboembolia arteriosa o con insufficienza cardiaca congestizia finché l'animale è stabilizzato (di solito con diuretici e ACEI).

I beta bloccanti come atenololo dovrebbero essere utilizzati con maggiore attenzione in animali con la disfunzione del nodo del seno, disfunzione renale e diabete.

In gatti anziani, soprattutto quelli con problemi renali, dovrebbero essere monitorati di frquente.

La terapia con atenololo non dovrebbe essere avviata prima di un intervento chirurgico a causa di potenziali interazioni farmacologiche con gli agenti anestetici.

Le iniezioni di atenololo sono segnalate per essere fisicamente compatibili con le iniezioni di morfina solfato e meperidina HCl per almeno 4 ore. Le iniezioni di destrosio, le iniezioni di cloruro di sodio e le combinazioni dei due sono raccomandate per l'uso come diluenti quando somministrata per via parenterale.

Interazioni con altri farmaci

I seguenti farmaci possono creare interazioni con atenololo:

Farmaci simpaticometrici: l’atenololo può bloccare gli effetti di tali farmaci, come metaproterenolo, terbutalina, adrenalina, e fenilpropanolamina; questi farmaci possono anche diminuire gli effetti di atenololo. Atenololo inibisce isoproterenolo inducendo tachicardia.
Farmaci anestetici: questi deprimono la funzione miocardica, ma possono avere un effetto additivo quando vengono utilizzati con atenololo.
Fenotiazina e Reserpina: l’atenololo può aumentare il potenziale ipotensivo di questi farmaci.
Furosemide e Idralazina: possono aumentare il potenziale ipotensivo di atenololo.
Clonidina: l'uso concomitante di atenololo e clonidina può aumentare la probabilità di ipertensione rebound quando la terapia di clonidina viene interrotta.

Overdose

I segni clinici associati si basano sugli effetti cardio-depressivi del farmaco. Questi comprendono bradicardia, cambiamenti nella conduzione o ritmo, ipotensione, letargia e coma; potrebbero essere necessari fluidi ed agenti pressori.

Nel caso in cui ci si renda conto tempestivamente dell’assunzione di un maggior quantitativo di farmaco e l'animale risulta cosciente e stabile, dovrebbero essere effettuati i protocolli di svuotamento gastrointestinale e somministrato del carbone attivo.

Dosaggi

Cani

Per indicazioni su dove può essere indicato il beta-bloccante (aritmie cardiache, cardiopatia ostruttiva, ipertensione, infarto miocardico, ecc.):

0,2-1 mg/kg, per via orale, ogni 12-24 ore
0,25-1 mg/kg, per via orale, ogni 12-24 ore
6,25-25 mg (dose totale), per via orale, ogni 12 ore
per una stenosi aortica sub-valvolare moderata o grave:

0,5-1 mg/kg, per via orale, due volte al giorno
Tentare di ridurre gli episodi sincopali associati alla stenosi polmonare:

0,25-1 mg/kg, per via orale, due volte al giorno

Come trattamento dell’ipertensione:

0,25-1 mg/kg, per via orale, ogni 12 ore
per l’ipertensione:

inizialmente 0,5 mg/kg, per via orale, ogni 12-24 ore; può combinarsi con vasodilatatori e/o diuretici
0,25-1 mg/kg, per via orale, ogni 12-24 ore

Gatti

Come trattamento dell’ipertensione:

2 mg/kg, una volta al giorno; i gatti ipertiroidici che iniziano il metimazolo vengono trattati di solito per 2 settimane con atenololo. È importante monitorare da vicino i gatti geriatrici in quanto la patologia renale può essere un problema concomitante con ipertiroidismo o ipertensione.
6,25-12,5 mg per gatto al giorno. La dose iniziale dovrebbe essere bassa e titolata per effetto. Non iniziare il trattamento immediatamente prima dell'anestesia o dell’intervento chirurgico senza un adeguato periodo di titolazione del dosaggio.
inizialmente 0,5 mg/kg, per via orale, ogni 12-24 ore; può essere combinato con vasodilatatori e/o diuretici
2 mg/kg, per via orale, ogni 12-24 ore
6,25-12,5 mg (dose totale), per via orale, ogni 12-24 ore. . Trattamento per ipertiroidismo, gatti ipertesi. I beta-bloccanti sono raramente sufficienti da soli a trattare l'ipertensione a causa di altre cause.
3 mg/kg, per via orale, ogni 12 ore (o 6,25-12,5 mg dose totale), per via orale, ogni 12 ore.

Per indicazioni su dove può essere utlizzato il beta bloccante (aritmie cardiache, cardiopatia ostruttiva, ipertensione, infarto miocardico, ecc.):

6,25-12,5 mg (dose totale), per via orale, ogni 12 ore

Furetti

Per cardiomiopatia ipertrofica:

6,25 mg (dose totale), per via orale, una volta al giorno
3,13-6,25 mg (dose totale), per via orale, una volta al giorno

Caratteristiche chimico-fisiche

Cristalli bianchi, inodori. Moderatamente solubile in acqua, solubile in etanolo assoluto, praticamente insolubile in etere.

p.f. = 152-155°C

pKa= 9,6 (24°C)

Donald C. Plumb, Pharm.D. - Plumb’s Veterinary Drug Handbook – Sesta edizione - Blackwell Publishing

Medicamenta - Società Cooperativa Farmaceutica - Milano