ACICLOVIR ad uso Veterinario

Classe terapeutica:

antivirale (Herpes)

Può essere prescritto dai veterinari per:

• malessere di Pacheco negli uccelli

• infezioni da virus (Herpes)

Specie:

Uccelli, gatti e cavalli

FDA: non esistono prodotti veterinari in commercio

Meccanismo d’azione

Aciclovir ha attività antivirale contro una varietà di virus compreso herpes simplex (Tipo I e II), citomegalovirus, Epstein-Barr e varicella-zoster. È preferenzialmente assorbita da questi virus e convertito nella forma attiva trifosfato dove inibisce la replicazione virale del DNA.

Aciclovir ad uso topico – Meccanismo d'azione

Gli agenti antiretrovirali sistemici sono stati testati nei gatti con cheratite da herpes persistente, ma la mielosoppressione e la nefrotossicità a seguito di un uso sistemico rappresentano un serio rischio con l'aciclovir e il valaciclovir.

L’aciclovir dovrebbe essere utilizzato solo sistematicamente, come ultima risorsa e la CBC deve essere monitorata settimanalmente nei gatti che ricevono questo farmaco.

VETERINARIA

Aciclovir può essere impiegato nel trattamento delle infezioni da Herpes in molte specie aviarie e nei gatti con infezioni corneali e congiuntivali da Herpes. Il suo uso in medicina veterinaria dovrebbe essere usato con cautela. Aciclovir ha attività relativamente lieve contro Herpesvirus-1 Felino rispetto ad alcuni dei agenti antivirali più recenti (ad esempio, ganciclovir, cidofovir o penciclovir).

Aciclovir endovenosa può essere economicamente fattibile per il trattamento di alcuni puledri.

Farmacocinetica

Nei cani, la biodisponibilità di aciclovir a dosi di 20 mg/kg, ed inferiori, è circa 80%, ma diminuisce a circa 50% a 50 mg/kg. La biodisponibilità nei cavalli dopo la somministrazione per via orale è inferiore al 4% e le dosi orali sono fino a 20 mg/kg non possono produrre livelli sufficienti per il trattamento di herpes virus equino. L’emivita in cani, gatti e cavalli sono rispettivamente di circa 3 ore, 2,6 ore, e 10 ore.

Negli esseri umani, aciclovir è scarsamente assorbito dopo somministrazione orale (circa. 20%) e l'assorbimento non è significativamente influenzato dalla presenza di cibo. È ampiamente distribuito in tutti i tessuti e fluidi del corpo, tra cui il cervello, lo sperma e CSF. Tale farmaco viene principalmente metabolizzato dal fegato ed ha una emivita di circa 3 ore nell'uomo. Malattie renali non alterano significativamente l'emivita, a meno che non sia presente anuria.

Effetti collaterali

Con una terapia parenterale gli effetti collaterali includono tromboflebiti, insufficienza renale acuta e cambiamenti encefalopatologici (raro). Possono verificarsi dei disturbi gastrointestinali con terapie orali o parenterali.

Effetti preliminari evidenziati nei gatti, includono leucopenia e anemie, le quali sono reversibili con l’interruzione della terapia.

Aciclovir attraversa la placenta, ma studi sui roditori non hanno dimostrato alcun effetto teratogeno sul feto; è presente nel latte materno.

Nell’uomo, l’FDA classifica questo farmaco come categoria C per l’uso durante la gravidanza, mostrando effetti indesiderati sui feti animali. La concentrazione di aciclovir nel latte umano in seguito alla ad una somministrazione orale vari in un range da 0,6 a 4,1 volte quella trovata nel plasma. Queste concentrazioni potrebbero esporre il neonato nutrito con latte materno ad una dose di aciclovis superiore a 0,3 mg/kg/giorno.

Precauzioni

Aciclovir è sconsigliato in caso di disidratazione, insufficienza renale pre-esistente, ipersensibilità al farmaco o ad altri farmaci antivirali correlati, deficit neurologici o precedenti reazioni neurologiche ad altri farmaci.

Aciclovir ad uso topico – Precauzioni

L'unguento oftalmico topico aciclovir deve essere usato con cautela nei gatti poiché è probabile che debbano tolgliere i farmaci e che l’aciclovir provochi effetti sistemici avversi. 

Interazioni con altri farmaci

• Farmaci nefrotossici: la concomitante somministrazione di aciclovir per via endovenosa con farmaci nefrotossici può aumentare la probabilità di nefrotossicità. L’amfotericina B può aumentare gli effetti antivirali di aciclovir ma aumenta anche possibilità di sviluppo di nefrotossicità.
• Zidovudina: l’uso concomitante con zidovudina può causare l’aumento di depressione al sistema nervoso centrale.

Overdose

Un sovradosaggio orale è improbabile che possa causare tossicità significativa. In uno studio, dopo l’ingestione orale alcuni cani hanno riscontrato vomito, anoressia, diarrea e letargia. Un cane ha sviluppato poliuria/polidipsia e un altro ha sviluppato BUN lievemente elevati e creatinina sierica 24 ore dopo l'ingestione di una notevole quantità di farmaco; inoltre un danno renale acuto è stato riportato in un cane. Il trattamento consiste in procedure standard e contattare un centro antiveleni per animali, se necessario.

I casi comuni registrati in frequenza decrescente sono vomito, diarrea, letargia, anoressia e cristalluria.

Dosaggi

Uccelli:

Per il trattamento della malattia di Pacheco:

• 80 mg/kg, per via orale, ogni 8 ore, oppure 40 mg/kg, per via intramuscolare, ogni 8 ore (non usare parenteralmente per più di 72 ore poiché può causare necrosi tissutale nel sito di iniezione)

• 80 mg/kg, nella sospensione orale, una volta al giorno; miscolare la sospensione con burro di arachidi o aggiungere all'acqua potabile 50 mg in 4 oz di acqua, per 7-14 giorni

• Quando gli uccelli vengono trattati individualmente:

  80 mg/kg, per via orale o intramuscolare, due volte al giorno

• Per profilassi:

• Agli uccelli esposti viene somministrato, per una volta sola, 25 mg/kg per via intramuscolare (somministrare via intramuscolare con cautela poiché è molto irritante), e quindi l'aciclovir viene aggiunto all'acqua da bere in quantità di 1 mg/ml e al cibo a 400 mg/litro di seme per un minimo di 7 giorni. I parrocchetti monaci sono stati trattati con una sonda gastrica di aciclovir a 80 mg/kg, ogni 8 ore per 7 giorni.

Gatti:

Per infezione da Herpesvirus-1:

10-25 mg/kg, per via orale, due volte al giorno. Non iniziare la cura se prima non si è diagnosticata l’infezione. Può essere tossico nel gatto; monitorare CBC ogni 2-3 settimane

Cavalli:

Anche se l'efficacia non è definita, l'uso aneddotica di acyclovir per via orale di 10 mg/kg, per via orale, 5 volte al giorno o 20 mg/kg, per via orale, ogni 8 ore può hanno avuto una certa efficacia nel prevenire o curare i cavalli durante i focolai EHV-1. Dovrebbero ancora necessitare di ulteriori studi.

Caratteristiche chimico-fisiche

Polvere cristallina bianca o quasi bianca. Poco solubile in acqua, molto poco solubile in alcool, insolubile nella maggior parte dei solventi organici, solubile nelle soluzioni diluite di acidi minerali e di idrossidi alcalini.

p.f. = 230°C

pKa = 2,27; 9,25

L’aciclovir sale monosodico è una polvere cristallina bianca, molto solubile in acqua.

Donald C. Plumb, Pharm.D. - Plumb’s Veterinary Drug Handbook – Sesta edizione - Blackwell Publishing

Medicamenta - Società Cooperativa Farmaceutica - Milano