TILOSINA ad uso Veterinario

Classe terapeutica:

antibiotico macrolide

Può essere prescritto dai veterinari per:

• Infezioni batteriche secondarie a infezioni virali

• Infezioni chirurgiche post-operatorie

• Colite/diarrea cronica

• Enterite necrotica

Specie:

cani, gatti, suini, bovini, furetti, conigli, gerbilli, cavie, ratti, ovini, caprini, uccelli e rettili

FDA: approvato per l’utilizzo in animali da compagnia

Tylan® plus vitamins

La tilosina è un antibiotico appartenente alla classe dei macrolidi. Possiede attività ad ampio spettro nei confronti dei batteri Gram positivi, mentre ha uno spettro più ristretto nei confronti dei Gram negativi.

Si ottiene per fermentazione di colonie di Streptomyces fradiae.

Meccanismo d’azione

La tilosina si lega alla subunità 50S del ribosoma ed inibisce la sintesi proteica. È un antibiotico batteriostatico ed ha anche effetti immunomodulatori sulle cellule dell’immunità mediata.

Nei cani si pensa che la tilosina aumenti le concentrazioni di enterococchi (Enterococcus faecalis), che si ritiene possano avere effetti probiotici.

VETERINARIA

Tilosina è utilizzata principalmente nei bovini e nei suini per il trattamento della bronchite enzootica, dell’artrite causata da micoplasmi e delle mastiti acute causate da Gram +.

Anche se è stata approvata la somministrazione parenterale, nei cani e nei gatti per il trattamento delle coliti croniche è preferita la via orale.

Farmacocinetica

Tilosina tartrato è ben assorbita dopo somministrazione orale sia nel tratto gastrointestinale che nell’intestino. Tilosina solfato è invece assorbita meno facilmente.

È molto ben assorbita anche dopo somministrazione per via intramuscolare o sottocutanea.

Il volume di distribuzione è di 1,7 l/kg negli animali di piccola taglia mentre di 2-3 l/kg nei bovini. Nei bovini in lattazione, tracce di farmaco sono state rintracciate nel latte.

La tilosina viene eliminata immodificata sia nelle urine che nella bile. L’emivita di eliminazione è di 54 minuti negli animali di piccola taglia mentre di 139 minuti nei vitelli appena nati e di 64 minuti nei vitelli di circa due mesi.

Effetti collaterali

La maggior parte degli effetti collaterali della tilosina si manifestano con dolori localizzati nel sito di iniezione o con effetti a livello gastrointestinale.

I principali sono:

• anoressia
• diarrea
• edema della mucosa rettale
• prurito

Precauzioni

La tilosina è controindicata nei pazienti sensibili agli antibiotici macrolidi ed è particolarmente sconsigliata nei cavalli in quanto potrebbero verificarsi diarree anche letali.

È sconsigliata in gravidanza (classe B) e in allattamento.

Interazioni con altri farmaci

Non sono state dimostrate interazioni di tilosina con altri farmaci. È risultato che la tilosina possa aumentare i livelli di digossina nel sangue, determinando tossicità.

Overdose

La tilosina è risultata essere abbastanza sicura anche in caso di sovradosaggio.

Nei suini la DL50 è di 5 g/kg dopo somministrazione orale e di 1 g/kg dopo una somministrazione intramuscolare. I cani sembrano tollerare una dose di 800 mg/kg; somministrazioni di 400 mg/kg a lungo termine (≈2 anni) non hanno prodotto danni a nessun organo.

Casi di morte e shock sono stati riscontrati in maialini.

Dosaggi

Cani e Gatti

• Eccessiva crescita della piccola flora batterica intestinale:

  10-20 mg/kg ogni 12 ore. Casi cronici possono richiedere una terapia di circa 6 settimane

• Trattamento dell’IBD (patologia dell’intestino irritabile):

  10 mg/kg tre volte al giorno per 21 giorni (per valutare l’efficacia)

• Trattamento colite pseudomembranosa (Clostridium difficile):

  10-40 mg/kg 2 volte al giorno

• Trattamento diarrea reattiva agli antibiotici:

  20-40 mg/kg ogni 12 ore

Suini

Trattamento infezioni suscettibili:

• 8,8 mg/kg, per via intramuscolare, due volte al giorno. Continuare il trattamento per 24 ore dopo che i sintomi si sono attenuati. Non superare i 3 giorni di terapia

• 5-10 mg/kg fino a 24 dopo dalla remissione dei sintomi. Non superare i 3 giorni di terapia

• Tilosina base iniettabile:

12,5 mg/kg, per via intramuscolare, ogni 12 ore

Bovini

• Trattamento infezioni suscettibili:

  17,6 mg/kg, per via intramuscolare, una volta al giorno. Continuare il trattamento per 24 ore dopo che i sintomi si sono attenuati. Non superare i 5 giorni di terapia

• Trattamento della broncopolmonite e polmonite sensibili a penicillina G e tetracicline:

  44 mg/kg, per via intramuscolare, una volta a giorno

Furetti

Per infezioni sensibili:

• 10 mg/kg, per via orale, una volta al giorno per due giorni (Williams 2000)

Conigli

10 mg/kg, per via orale, sottocutanea o intramuscolare, ogni 12-24 ore (Ivey and Morrisey 2000)

Gerbilli, cavie e ratti

10 mg/kg, per via sottocutanea, ogni 24 ore (Adamcak and Otten 2000)

Ovini e caprini

Per infezioni sensibili:

• 10 mg/kg, il trattamento non deve superare i 5 giorni (Huber 1988a)

Uccelli

• Per la terapia iniziale in uccelli da gabbia per le infezioni delle vie respiratorie superiori (soprattutto se si sospetta micoplasma). Utilizzare 200 mg/ml iniettabile:

40 mg/kg, per via intramuscolare, utilizzato in combinazione con aminoglicosidi (McDonald 1989)

• Per la terapia per infezioni delle vie respiratorie superiori o aerosacculite. Utilizzare 50 mg/ml or 200 mg/ml iniettabile:

10-40 mg/kg, per via intramuscolare, due o tre volte al giorno (Clubb 1986)

• 30 mg/kg , per via intramuscolare, ogni 12 ore (Hoeffer 1995)

Rettili

Per infezioni sensibili:

• per tartarughe:

5 mg/kg, per via intramuscolare, una volta al giorno per almeno 10 giorni. Utilizzare principalmente per infezioni respiratory croniche o quando è sospettato il Mycoplasma

• altre specie:

5 mg/kg , per via intramuscolare, una volta al giorno (Jacobson 1999)

Caratteristiche chimico-fisiche

La tilosina è una polvere biancastra con pKa 7,1. È leggermente solubile in acqua e piuttosto solubile in alcool. È considerata altamente liposolubile. Deve essere conservata in contenitori ben chiusi a temperatura ambiente.