PRAZOSINA ad uso Veterinario

Classe terapeutica:

α1-bloccante selettivo

Può essere prescritto dai veterinari per:

• Ipertensione sistemica e polmonare
• Spasmo uretrale
• Insufficienza cardiaca congestizia (CHF)

Specie:

cani e gatti

FDA: non esistono prodotti veterinari in commercio

La prazosina appartiene alla classe dei farmaci antiipertensivi e più precisamente è un α1-bloccante selettivo.

E’ utilizzato come antiipertensivo anche in associazione ad altri ipotensivi, nel trattamento del feocromocitoma, nell’insufficienza cardiaca congestizia, nell’ipertrofia prostatica benigna e come antidoto nell’avvelenamento da scorpione.

Meccanismo d’azione

La prazosina agisce andando ad inibire i recettori α adrenergici del letto vascolare inibendo il rilascio di noradrenalina e generando effetto antiipertensivo. Ha attività selettiva irreversibile sui recettori α1 adrenergici e non sugli α2, riducendo così la resistenza vascolare periferica sia venosa che arteriosa, senza provocare effetti collaterali simpaticomimetici.

VETERINARIA

In medicina veterinaria, la prazosina è usata nei cani per il trattamento dell’insufficienza cardiaca congestizia (CHF) e dell’ipertensione sistemica e polmonare. E’ inoltre utilizzata sia nei cani che nei gatti per il trattamento dello spasmo uretrale. E’ un farmaco piuttosto vecchio che può essere usato nel caso in cui non abbiano funzionato i farmaci di nuova generazione.

Aumentando la gittata cardiaca e diminuendo la resistenza vascolare e polmonare può essere utilizzata nel trattamento dell’ipertensione associata a feocromocitoma. Dal momento che la prazosina ha anche lieve effetto mioralassante, può essere utilizzata per rilassare la muscolatura liscia dello sfintere in animali con spasmo uretrale. In alcuni casi può essere utile l’associazione della prazosina ad un vero e proprio miorilassante come il diazepam.

Farmacocinetica

Non sono stati trovati parametri farmacocinetici per la specie animale. Negli essere umani la prazosina è assorbita in maniera variabile dopo sla omministrazione orale. I picchi di assorbimento si verificano dopo 2-3 ore dall’assunzione. Il farmaco è ampiamente distribuito in tutto l’organismo, in quanto per circa il 97% è legato alle proteine plasmatiche. La prazosina è stata rinvenuta in tracce nel latte materno ma non si sa se attraversa o meno la placenta; viene metabolizzata nel fegato ed i metaboliti e parte di farmaco immodificato (5-10%) vengono escreti attraverso la bile con le feci.

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali più frequenti sono:

• a livello del sistema nervoso centrale:

▫ letargia

▫ vertigini

▫ svenimenti

▫ perdita di coscienza

• a livello gastrointestinale:

▫ nausea

▫ vomito

▫ stitichezza

▫ diarrea

Si sono verificati casi di tachifilassi, che però con aggiustamento del dosaggio, sospensione del farmaco o co-somministrazione di un antagonista dell’aldostersterone (es. lo spironolattone) sono stati risolti.

Precauzioni

• La prazosina deve essere usata con cautela in soggetti con insufficienza renale cronica o con quadri ipotensivi preesistenti
• I pazienti trattati con la prazosina devono controllare frequentemente la pressione arteriosa e la funzionalità renale
• Se ne sconsiglia l’uso in gravidanza e allattamento

Interazioni con altri farmaci

Possono verificarsi interazioni con i seguenti farmaci:

• Agenti β-bloccanti (Propanololo): possibile effetto ipotensivo dopo la prima somministrazione di prazosina
• Agonisti α2 selettivi (Clonidina): potenziale rischio di riduzione effetto antiipertensivo
• Inibitori della PDE (Sildenafil): aumento del rischio ipotensivo
• Calcio antagonisti (Verapamil, Nifedipina): effetti ipotensivi

Overdose

Il sovradosaggio di prazosina può causare tachicardia, sonnolenza, diminuzione dei riflessi, svenimenti e/o perdita di coscienza. Nei cani si sono verificati casi di iperattività, mentre nei gatti si è prevalentemente verificata tachicardia. Se l’intossicazione è riconosciuta in maniera tempestiva e l’animale è sveglio e cosciente si può procedere con i protocolli di svuotamento gastrico e la somministrazione di carbone attivo come antidoto. Se la situazione è più critica potrebbe essere utile effettuare un elettroshock mantenendo controllata la funzionalità renale.

Dosaggi

Cani

• Trattamento aggiuntivo dello scompenso cardiaco:

▫ 1 mg/3 die per cani < 15 Kg

▫ 2 mg/3 die per cani > 15 Kg

• Trattamento dell’ipertensione:

  1-4 mg ogni 12-24 ore

• Trattamento di cani di grossa taglia:

  1 mg ogni 8-12 ore

• Riduzione resistenza uretrale:

  1 mg ogni 15 Kg di peso ogni 8-12 ore

Gatti

• Trattamento resistenza uretrale:

▫ 0,5 mg (dose massima consentita), per via endovenosa, ogni 8 ore

▫ 0,03 mg/kg , per via endovenosa

• Riduzione ostruzione uretrale:

  0,25-0,5 mg/gatto ogni 12-24 ore

Caratteristiche chimico-fisiche

Prazodina si presenta come una polvere di colere bianco sporco, poco solubile in acqua e scarsamente solubile in alcool.